In cura con farmaci: attenzione a ciò che mangi

Gli alimenti possono interferire sulle fasi di assorbimento, distribuzione, biotrasformazione ed eliminazione del farmaco (interazioni farmacocinetiche) o sul meccanismo d’azione (interazioni farmacodinamiche). Le interazioni a più alto rischio sono quelle che riguardano farmaci con  indice terapeutico basso come farmaci anticoagulanti, ipoglicemizzanti orali, ipolipemizzanti, beta bloccanti, digitalici.

L’alimento può aumentare o ridurre l’attività del farmaco, ma anche il farmaco può influenzare la biodisponibilità dei nutrienti.
Le interazioni che riguardano l’assorbimento di farmaci assunti per via orale avvengono nel tratto gastrointestinale. La dissoluzione dei farmaci avviene per lo più a livello gastrico mentre l’assorbimento avviene soprattutto nel piccolo intestino per l’ estensione della superficie assorbente, l’elevato flusso ematico e l’alta permeabilità.

La biodisponibilità orale (cioè la percentuale della dose somministrata che effettivamente entra nella circolazione sistemica e che si distribuisce in tutto l’organismo) e la velocità di assorbimento di un farmaco sono influenzati da vari fattori quali lo stato funzionale dell’apparato gastrointestinale, la velocità di transito intestinale, lo stato fisico e la composizione del contenuto.  

I farmaci e gli alimenti
Quando si assume un farmaco è  importante considerare le variazioni dovute alla contemporanea presenza di cibo nel lume intestinale cioè se somministrare il farmaco con o lontano dai pasti in quanto ciò può influenzare sia la velocità di assorbimento del farmaco che la sua biodisponibilità. A tal scopo bisogna tenere conto che a  digiuno l’assorbimento del farmaco è più rapido, mentre la presenza di cibo, allungando il tempo di svuotamento gastrico,ne riduce la velocità di assorbimento rallentando e spesso diminuendo l’effetto terapeutico.   

Il flusso ematico intestinale è  il fattore limitante l’assorbimento di molti farmaci (eccetto quelli molto idrofili e di grandi dimensioni ) e varia a seconda della presenza  e del tipo di cibo  nel lume intestinale: per esempio liquidi ricchi di proteine  aumentano il flusso ematico nel territorio splancnico, mentre liquidi ricchi di carboidrati lo riducono. Anche l’aumento del pH può accelerare lo svuotamento gastrico a digiuno.

La maggior parte degli antibiotici dovrebbe essere assunta lontano dai pasti, come per esempio le penicilline il cui assorbimento varia notevolmente a seconda del tipo e dipende dalla stabilità in ambiente acido e dal legame alle proteine.

Inoltre alcuni cationi bi e trivalenti quali calcio, magnesio, ferro e alluminio tendono a legarsi ai farmaci formando dei complessi non assorbibili. E’ questo il caso dei fluorochinoloni, ma anche  delle tetracicline  il cui assorbimento è limitato dalla chelazione da parte di tali cationi  presenti in latte e latticini, da antiacidi e da un pH alcalino.

La concomitante assunzione di cibo riduce la velocità di assorbimento e la biodisponibilità  orale  della Levodopa (farmaco utilizzato nel Morbo di Parkinson).  Inoltre alcuni aminoacidi introdotti con la dieta competono a livello intestinale  con il farmaco per i sistemi di trasporto attivo riducendone l’assorbimento. E’ perciò importante assumere il farmaco a stomaco vuoto ed evitare i pasti iperproteici in corso di terapia con Levodopa. Anche il ferro può ridurre l’assorbimento di Levodopa.

L’assorbimento di fibrati e statine risulta più completo e rapido in associazione con il cibo, così come per la griseofulvina il cui assorbimento è inoltre facilitato da cibi ricchi di grassi.

Molti altri farmaci devono essere assunti a stomaco pieno a causa della loro gastrolesività come gli antinfiammatori non steroidei (Fans) e i sali di ferro. La gastrolesività dei Fans è dovuta all’inibizione della biosintesi delle prostaglandine  che sono mediatori dell’infiammazione, ma hanno una funzione citoprotettiva a livello gastrico. L’azione gastrolesiva dell’acido acetilsalicilico può essere  dovuta oltre che all’inibizione delle prostaglandine, anche all’irritazione della mucosa da parte della compressa non completamente sciolta  e all’assorbimento di salicilato nella forma non ionizzata favorita dall’ambiente acido dello stomaco. L’ibuprofene sembra essere il Fans a minore tossicità gastrointestinale.

Cibi ad alto contenuto di fibre in corso di terapia con digossina riducono l’assorbimento del farmaco.

Anche i micronutrienti possono interagire tra loro: dosi elevate di vitamina C e vitamina E riducono l’assorbimento rispettivamente di vitamina B12 e vitamina K .

I farmaci si trovano in circolo liberi o legati a proteine plasmatiche, in particolare all’albumina. L’albumina costituisce circa il 50% delle proteine plasmatiche e lega molti anioni organici quali acidi grassi liberi, penicilline, salicilati, barbiturici e vitamina C. Una dieta ricca in grassi può portare uno spiazzamento (competizione per lo stesso sito di legame) del farmaco alla proteina plasmatica con aumento della quota libera e quindi della sua attività farmacologica. Inoltre  una dieta a ridotto contenuto proteico riduce la quantità di aminoacidi necessari per  la sintesi di albumina ed altre proteine plasmatiche.